Antipsicotici

 A partire dalla sintesi, nel 1952, della Clorpromazina (Largactil, Prozin), la terapia delle Psicosi ha potuto avvalersi di strumenti farmacologici sempre più efficaci. Essi hanno radicalmente cambiato la prognosi di tali disturbi consentendo, tra l'altro, il progressivo abbandono di strutture di tipo manicomiale, essenzialmente coercitive, e l'avvento di un approccio terapeutico-riabilitativo con risultati spesso assai soddisfacenti (nel corso di crisi acute)
I
neurolettici, altrimenti definiti farmaci antipsicotici, influenzano l'attività dei sistemi neurotrasmettitoriali dopaminergico, noradrenergico, serotoninergico, colinergico, Gabaergico ed istaminergico.
In particolare, l'efficacia antipsicotica di tali composti è legata essenzialmente all'azione esplicata a livello del sistema dopaminergico (DA).


I Neurolettici piu' utilizzati sono:
la clorpromazina (Largactil, Prozin), la levomepromazina (Nozinam), la promazina (Talofen), la Clotiapina (Entumin), l'aloperidolo (Serenase, Haldol), la pimozide (Orap), la sulpiride (Championyl, Dobren, Equilid), la levosulpiride (Levopraid) e l'amisulpiride (Sulamid, Deniban, Soliad).
I Neurolettici depot (es. Moditen depot) sono rappresentati da aloperidolo decanoato, flufenazina decanoato e perfenazina enantato. Sono composti che, grazie ad un meccanismo di cessione prolungata della molecola attiva, garantiscono un'azione prolungata del principio attivo che viene somministrato per via intramuscolare mediante iniezioni praticate ogni 2, 3, 4 settimane.
Gli effetti collaterali in corso di terapia con neurolettici sono relativamente frequenti. E' necessario che il paziente conosca alcuni degli effetti collaterali più importanti sia per il disagio soggettivo che questi arrecano al paziente, sia per l'effettiva necessità di intervento medico.

Schematicamente ricordiamo:
parkinsonismo;
distonia acuta o crisi neurodislettica;
discinesia tardiva;
rabbit syndrome: caratterizzata da tremore periorale;
acatisia: rende difficile o impossibile il mantenimento di una posizione di riposo;
stipsi;
ritenzione urinaria;
eiaculazione ritardata;
aumento della pressione intraoculare;
amenorrea, galattorrea, ginecomastia;
riduzione della libido;
aumento di peso;
turbe del ritmo cardiaco;
ipotensione ortostatica.

 

Tratto da QUI

 

Oggi si usano molto i cosiddetti antipsicotici  atipici (es. Risperdal, Zyprexa, Belivon, Seroquel, Leponex, Levopraid, ecc.).

Gli antipsicotici classici sono poco costosi, sono molto efficaci sui sintomi positivi (deliri, allucinazioni e disturbi formali del pensiero), ma inutili su quelli negativi (appiattimento affettivo, rallentamento psico-motorio, ecc.), spesso necessitano inoltre di un'associazione con gli anticolinergici per bloccare gli effetti collaterali extrapiramidali. Sono disponibili in forma deposito (per via intramuscolare, a lento assorbimento).

Gli antipsicotici atipici sono costosi, agiscono sia sui sintomi positivi che su quelli negativi, causano minori effetti collaterali e non danno effetti extrapiramidali. Non sono disponibili in forma deposito.

 

Dettagli Antipsicotici

Classificazione e generalità. Il precursore di questi farmaci è la clorpromazina [Largactil, Prozin], sintetizzata nel 1951. In questa classe ritroviamo numerosi composti che presentano un'indicazione elettiva nel trattamento dei sintomi psicotici della schizofrenia e dello stato di eccitamento maniacale. Per tale motivo sono anche chiamati antipsicotici.
Le ricerche biochimiche dimostrano che alla base di questi disturbi è presente un aumento della secrezione di monoamine e prevalentemente della dopamina a livello cerebrale. L'azione dei neurolettici consiste appunto nel ridurre l'azione della dopamina bloccando i recettori dopaminergici post-sinaptici.

In base agli effetti clinici, i neurolettici vengono distinti in sedativi e incisivi (Lambert e Revol). L'effetto incisivo consiste nell'attenuazione dei deliri e delle allucinazioni (sintomi positivi); l'effetto sedativo si esplica essenzialmente sull'ansia psicotica e sull'eccitamento psicomotorio.

 

Fra i farmaci a prevalente effetto incisivo ricordiamo l'aloperidolo [Serenase,, HaIdol], e la pimozide [Orap]; fra quelli sedativi la promazina [Talofen], la levomepromazina [Nozinan e la clotiapina [Entumin].
Per il trattamento dei sintomi negativi (apatia, abulia, inerzia, disinteresse), vengono impiegate la sulpiride [
ChampionyI, Dobren, Equilid], e con una qualche riduzione degli effetti indesiderati (conseguenti alla iperprolattinemia) la levo-sulpiride [Levopraid, Levobren], l'amisulpiride [Deniban, Sulamid].
Fra i farmaci di uso più recente va menzionata la clozapina [
Leponex]. Questo farmaco, già noto da molti anni (1958), è stato recentemente rivalutato per là sua efficacia sui sintomi negativi e la scarsità di effetti collaterali, a parte l'agranulocitosi; esso riduce la quota ansiosa e l'aggressività e rappresenta un ottimo ausilio nei progetti di reinserimento sociale. Altri farmaci di recente sintesi, che sembrano particolarmente promettenti nel trattamento dei sintomi psicotici, sia negativi sia produttivi, sono la olanzapina [Zyprexa] ed il risperidone [Belivon, Risperdal], il quale ultimo presenta ridotta induzione di effetti extrapiramidali. Non è più disponibile in Italia il sertindolo [Serdolect]

Nel trattamento dei sintomi negativi è sempre utile associare alla terapia farmacologica interventi di tipo riabilitativo.
Un ruolo di rilievo è stato assunto dai neurolettici ad azione protratta (longacting) che, iniettati per via i.m., vengono liberati lentamente con un effetto che si protrae per 3-4 settimane. L'impiego di queste formulazioni è di elezione nei trattamenti prolungati di pazienti con scarsa accettazione della terapia. Ricordiamo la flufenazina decanoato [
Moditen Depot], l'aloperidolo decanoato [Haldol Decanoas], la perfenazina enantato [Trilafon Enantato] e lo zuclopentixolo decanoato [Clopixol Depot].
Effetti collaterali. Il termine "neurolettico" deriva dagli effetti che questa classe farmacologica esercita a livello del sistema nervoso extrapiramidale.

Le neurologiche dovute ai neurolettici sono di seguito elencate.

Crisi neurodislettica o distonia acuta: è caratterizzata dalla contrazione con-emporanea di alcuni gruppi muscolari antagonisti (spasmo doloroso dei muscoli della bocca e protrusione della lingua, crisi oculogire, torcicollo fino all'opistotono). Il massimo rischio è nei primi giorni di terapia.
Acatisia: una irrequietezza motoria che si esprime con difficoltà a stare seduti o sdraiati.
Discinesie tardive: insorgono solitamente dopo anni di trattamento, sono caratterizzate da movimenti involontari che colpiscono per lo più la muscolatura bucco-linguale, quella degli arti superiori e del tronco. Tipico è il movimento delle labbra come di chi sta succhiando una caramella.
Parkinsonismo o sindrome parkinsoniana secondaria: si presenta con tremore a riposo, rigidità, bradicinesia.
Altri effetti collaterali sono rappresentati da: ipotensione ortostatica, alterazioni della funzione epatica con ittero colostatico (soprattutto da ol6rpromazina>, agranulocitosi, disturbi endocrino-metabolici con aumento di peso, alterazioni mestruali, ritardo dell'eiaculazione, ginecomastia, aumento dei livelli di prolattinemia con galattorrea, riduzione della libido5 iperpigmentazione cutanea (soprattutto clorpromazina), secchezza delle fauci, scialorrea, stipsi, disturbi visivi. Inoltre possiamo avere alterazioni psichiche come eccessiva sedazione, rallentamento psicomotorio, depressione del tono dell'umore.
Molto rara è la sindrome maligna da neurolettici.
La clozapina [Leponex], non determina effetti collaterali extrapiramidali né aumento dei livelli di prolattina, anche se presenta l'inconveniente di determinare agranulocitosi nella percentuale dell' 1,5%.

Per tale motivo richiede un attento monitoraggio della crasi ematica

Precauzioni nel trattamento con neurolettici. Un uso razionale di tali farmaci, visti i numerosi effetti collaterali, consiste nella ricerca della posologia minima efficace e nella somministrazione per periodi possibilmente brevi, evitando, Se consentito dal decorso della malattia, l'utilizzo cronico a dosaggi elevati.
Nella pratica clinica,
nelle forme all'esordio, qualora prevalgano l'aggressività e l'agitazione psicomotoria vengono utilizzati i farmaci che hanno una piu spiccata azione sedativa, mentre nelle forme caratterizzate da deliri floridi e allucinazioni si impiegano in prevalenza quelli ad azione incisiva. I dosaggi iniziali possono essere progressivamente aumentati fino a quando non si raggiunga un soddisfacente controllo dei sintomi.
Data la frequenza con cui si evidenzia il parkinsonismo dovuto ai neurolettici, spesso è necessario associare farmaci antiparkinsoniani, quali l'orfenadrina [
Disipal], e il biperidene [Akineton].

Tratto da QUI

 

Aloperidolo, Antensol, Bartonil, Belivon, Bioperidolo, Championyl, Clopixol, Clopixol Depot, Clorpromazina, Compazine, Confidan, Dobren, Ensulid, Entumin, Equalid, Eunerpar, Fluanxol, Fluanxol Retard, Haldol, Haldol Decanoas, Imap, Isnamide, Impromen, ltalprid, Largactil Forte, Leponex, Loxapac, Lumaten, Luxoben, Majeptil, Mellerill, Mellerette, Modalina, Moditen Depot, Moditen Enanthate, Navane, Normun, Nozinan, Orap, Piperonil, Piportil, Prazine, Prozin, Psicoben, Psicoperidol, Psyquil, Quide, Quiridil, Risperidal, Sato, Sedalande, Semap, Serenase, Serentil, Sereprile, Sintodian, Sordinol, Stemetil, Moditen, Talofen, Taractan, Tindal, Tioridazina, Trilafon, Trilafon Enantato

 questi i nomi commerciali di alcuni neurolettici più usati. 

I neurolettici, detti anche farmaci antipsicotici tranquillanti maggiori o neuroplegici sono tra gli psicofarmaci quelli più pesanti per l'organismo e, quelli più discussi nella pratica psichiatrica.

Il termine neurolettico significa: "farmaco con forte azione sedativa sul sistema nervoso". La terapia sedativa non ha alcuna logica terapeutica se non quella del controllo dei sintomi; infatti, i neurolettici sono tipicamente usati in psichiatria (è raro che un medico di base li prescriva) per controllare e contenere le persone che vengono definite "schizofreniche", "psicotiche", "maniaco depressive", "paranoiche", etc.

Gli psichiatri dichiarano che i neurolettici possono sopprimere numerosi sintomi: confusione, deliri, allucinazioni, eccitabilità, ansia estrema, aggressività. Che queste sostanze abbiano degli effetti, è certo; che questi siano favorevoli alla persona che li assume è tutt'altro discorso. Certamente, con dosaggi opportuni, sedano qualsiasi individuo (anche se alcune persone risultano "resistenti", ovvero non rispondono al trattamento), si sappia, però, che non "curano" nulla, ma inibiscono la persona. La presenza di sintomi sensibili all'azione dei neurolettici non può essere elemento decisivo per condizionare la scelta di iniziare un trattamento. Tale affermazione segnala l'estrema cautela con la quale vanno prescritti e assunti tali farmaci.

 Forse non tutti sanno che...

  • Oggi è ben documentato il dato dell'equivalenza terapeutica di neurolettici tra loro diversi. L'unica caratteristica che differenzia i vari composti è la maggiore o minore presenza di alcuni effetti indesiderati. Questa sostanziale equivalenza tra i diversi farmaci in commercio contrasta fortemente con l'enorme disponibilità di etichette presenti nelle nostre farmacie.
    Non si è avuta nessuna sostanziale novità farmacologica negli ultimi 25 anni. Solo di recente sono stati introdotti sul mercato composti con caratteristiche in parte diverse da quelle degli antipsicotici classici (ad esempio: clozapina, risperidone, remoxipride).

    La stessa Organizzazione Mondiale della Sanità, in un suo rapporto, consiglia che l'assunzione di neurolettici non sia protratta per periodi superiori ad alcune settimane. In tutti i casi, non avrebbero alcun senso i trattamenti a tempo indeterminato; di fatto i neurolettici vengono spesso somministrati per anni e anni col risultato di cronicizzare gli effetti indesiderati, a volte in maniera irreversibile.

    I neurolettici agiscono solo sui sintomi ma non hanno efficacia sulla causa del disturbo (reale o presunto che sia), inoltre quasi tutti possono provocare come
    "effetto collaterale" ciò contro cui sono somministrati (ad esempio, l'incremento di sintomi come le allucinazioni). Questo fenomeno è noto col nome di effetto paradosso.

    E' caldamente sconsigliato l'uso dei neurolettici depot.I depot o long-acting sono iniezioni intramuscolari a lento rilascio. In pratica, la persona si presenta al servizio psichiatrico ogni 15-30 giorni e gli viene fatta un'iniezione che diffonde gradualmente nel corpo del "paziente" la quantità di farmaco prescritta dallo psichiatra, per un numero di giorni pari a quello tra un'iniezione e l'altra. In questo modo la persona non ha possibilità di sfuggire al trattamento. Tale pratica, oggi largamente diffusa, poiché permette un duraturo controllo della persona anche a distanza, comporta in realtà gravi rischi: tra i fattori limitanti quello più serio è il fatto che è impossibile ridurre il dosaggio o sospendere il trattamento nel caso di effetti collaterali indesiderati o di sintomi da sovradosaggio. A ciò si aggiunga il fatto che è stato segnalato con i composti depot il rischio di una maggiore incidenza di effetti indesiderati soprattutto di tipo extrapiramidale (per esempio: tremori, rigidità muscolare, etc.).

    Si consiglia quindi di chiedere allo psichiatra di passare all'assunzione orale dell'equivalente numero di gocce, in modo che sia possibile, se lo si desidera, programmare la graduale diminuzione della sostanza.

    I neurolettici hanno enormi effetti collaterali. La risposta è altamente soggettiva come per tutte le sostanze psicoattive. Si cerca di fare delle standardizzazioni, ma ogni individuo risponde ai neurolettici in modo differente e quindi difficilmente prevedibile.

Gli antipsicotici possono anche incidere sul comportamento causando cambiamenti repentini di umore, periodi di calma alternati a periodi di iperattività, inusuali modi di parlare, incluso il "parlare senza mira" o a voce molto alta. Questi comportamenti vengono sovente etichettati come "disordine mentale ricorrente" e vengono usati come giustificazione per ricorrere ad un ulteriore uso di neurolettici, ma in realtà sono causati dai farmaci stessi.

Si arriva paradossalmente lungo questo percorso a confondere sintomi ed effetti collaterali. Quindi diventa difficile rompere questo circolo vizioso come stanno a dimostrare le migliaia di "pazienti" cronici o a rischio di cronicità che affollavano e affollano manicomi e servizi psichiatrici territoriali.

   

Efficacia antipisicotici seconda generazione

 Poichè ancora ci si chiede se i armaci antipsicotici di seconda generazione siano migliori di quelli di prima generazione, un gruppo di Ricercatori dell’Università di Monaco in Germania, ha compiuto una meta-analisi degli studi randomizzati e controllati che hanno confrontato gli effetti di questi due tipi di farmaci nei pazienti con schizofrenia.
Le comparazioni hanno riguardato 9 farmaci antipsicotici di seconda generazione con farmaci di prima generazione rispetto all’efficacia generale ( principale misura di esito ), ai sintomi positivi, negativi e depressivi, alla ricaduta, alla qualità di vita, agli effetti collaterali extrapiramidali, all’aumento di peso e alla sedazione.
Nell’analisi sono stati inclusi 150 studi in doppio cieco ( per la maggior parte a breve termine ) per un totale di 21.533 partecipanti. Sono stati esclusi gli studi in aperto, perchè favorivano in maniera sistematica i farmaci di seconda generazione. Quattro di questi farmaci sono risultati migliori degli antipsicotici di prima generazione per quanto riguarda l’efficacia generale, con dimensioni dell’effetto da piccole a medie ( Amisulpride [ Deniban ] -0,31 p<0.0001; Clozapina [ Clozaril ] -0,52 p<0.0001, Olanzapina [ Zyprexa ] -0,28, p<0.0001 e Risperidone [ Risperadl ] -0,13 p=0.002 ). Gli altri farmaci di seconda generazione non sono risultati migliori di quelli di prima generazione, neppure rispetto ai sintomi negativi.
I farmaci antipsicotici di seconda generazione hanno indotto meno effetti collaterali extrapiramidali rispetto all’Aloperidolo [ Haldol ], anche a basse dosi, e solo pochi di essi hanno mostrato di indurre meno effetti collaterali extrapiramidali rispetto ai farmaci antipsicotici di prima generazione a bassa potenza.

Fatta eccezione per Aripiprazolo ( Abilify ) e Ziprasidone ( Geodon ), gli antipsicotici di seconda generazione hanno indotto un maggior aumento di peso, di vari gradi, rispetto all’Aloperidolo, ma non rispetto ai farmaci di prima generazione a bassa potenza.
I farmaci di seconda generazione sono risultati differenti anche per quanto riguarda le proprietà di sedazione.

Leucht et colleghi ( Lancet, 2009 ) hanno concluso che i farmaci antipsicotici di seconda generazione non formano una classe omogenea, così come gli antipsicotici di prima generazione, per via delle differenze riguardo agli effetti indesiderati, all’efficacia e ai parametri farmacologici.

Pertanto, può essere più utile per il clinico classificare gli antipsicotici riguardo alla loro probabilità di causare alcuni effetti indesiderati. Gli effetti metabolici appaiono essere le reazioni più comunemente osservate con gli antipsicotici. La sindrome metabolica è maggiormente prevalente tra i pazienti con schizofrenia che nella popolazione generale. L’impiego sia degli antipsicotici di prima sia di seconda generazione è stato associato a guadagno di peso e a un aumentato rischio di diabete.

E’ stata proposta una classificazione alternativa per i farmaci antipsicotici in base al rischio metabolico. Gli antipsicotici possono essere così suddivisi:

a)
gli antipsicotici ad alto rischio metabolico comprendono: Clozapina ( Leponex ), Olanzapina ( Zyprexa ), Tioridazina ( Melleril ) o Mesoridazina, Sertindolo ( Serdolect ), Risperidone ( Risperdal ), Quetiapina ( Seroquel );

b)
gli antispicotici a basso rischio metabolico comprendono: Molindone ( Moban ), Ziprasidone ( Geodon ), Flufenazina ( Moditen ), Aloperidolo ( Haldol ), Aripiprazolo ( Abilify ).

Altri tipi di effetti indesiderati possono essere presi in considerazione, come gli effetti neurologici. In questo caso tutti gli antipsicotici, ad eccezione probabilmente della Clozapina, possono causare sintomi extrapiramidali e discinesia tardiva.

  Leucht S et al, Lancet. 2009; 373: 31-41


 

Scarica gratis il primo capitolo del libro "Psicofarmaci. Usi e abusi, verità e falsi miti, caratteristiche ed effetti collaterali." di M. Conte. Ediz. Eclipsi.

Comprendere quali sono i miti, le paure, le speranze o le illusioni che accompagnano l’uso degli psicofarmaci è uno dei doveri etici dello psichiatra.
L’autore ha messo a disposizione la sua lunga esperienza clinica e di ricerca per aiutare i lettori a capire quali sono le caratteristiche, gli effetti collaterali, le reali possibilità d’impiego e le controindicazioni di questi farmaci, oggigiorno di larghissimo impiego.

 

 

Farmaci Antipsicotici e Rischio Cardiovascolare

Di seguito trovate il

Video dell'intervento del Prof. Peter J. Schwartz della Cattedra di Cardiologia Universita' degli studi di Pavia-Ottobre 2009

Suddiviso in 4 parti, riporto il 1° e sarà facile trovare gli altri

 

Abolito obbligo piano terapeutico per antipsicotici

AGENZIA ITALIANA DEL FARMACO

DETERMINA 23 aprile 2013

Riclassificazione per le condizioni e modalita' di impiego di

medicinali per uso umano. (Determina n. 443/2013). (13A04314)

(GU n.119 del 23-5-2013)

potete leggerla http://www.aipsimed....-antipsicotici/

 

questo vuol dire che a partire dal  24/05/2013, tutti gli antipsicotici atipici di seconda generazione possono essere prescritti dai medici di base

 

 

Seroquel

Il Seroquel (Quetiapina) è un derivato dibenzotiazepinico appartenente al gruppo dei cosiddetti antipsicotici "atipici".
Il lancio del farmaco è avvenuto nel 1997 da parte della casa farmaceutica Astra Zeneca ed è stato approvato per il disordine bipolare nel 2004. Nel 2005 la casa farmaceutica ha ricevuto per il prodotto il premio Prodotto dell'Anno dal National Business & Disability Council (NBDC). E' recente la notizia (24-12-2008) di una richiesta di chiarimenti da parte della Food and Drug Administration Americana (FDA l'organo di controllo per i farmaci degli Usa ) in merito al Seroquel.

 

Questa introduzione al farmaco, non è finalizzata a esprimere un giudizio, vien fatta per sottolineare come a tuttoggi il farmaco sia oggetto di studio.

SEROQUEL è stato approvato per gli episodi depressivi e gli episodi maniaci acuti nel disordine bipolare; trattamento a lungo termine di mantenimento nel  disordine bipolare congiuntamente a litio o a divalproex.
Il Seroquel agisce come un antagonista della dopamina e per i recettori della serotonina nel cervello.
Effetti Collaterali. gli effetti collaterali sono quelli appartenenti alla classe di farmaci di cui fa parte:
Effetti Neurolettici: muscoli rigidi,agitazione, confusione, sudore. cambiamenti nell'impulso
Insorgere del Diabete(soprattutto se in famiglia ci sono casi di diabetici)
Discinesia Tardiva caratterizzata da incontrollabili movimenti del volto, della lingua e di altre parti del corpo

Effetti secondari comuni: gli effetti secondari più comuni sono bocca asciutta, sedazione, sonnolenza, vertigini, costipazione,  debolezza, dolore addominale, ipotensione ortostatica(caduta improvvisa della pressione sanguigna levandosi in piedi), gola irritata, aumento ponderale, congestione nasale, funzionalità epatica, disturbi ga­strici,tachicardia e dispepsia.
La quetiapina è risultata del tutto equivalente all'aloperidolo in tutti i criteri di valutazione utilizzati.
C'è da dire che effetti indesiderati come ipotensione posturale, aumento di peso, sonnolenza, secchezza della bocca e aumento delle transaminasi, sono risultati più frequenti con la quetiapina rispetto all'aloperidolo.
L'articolo di seguito riportato, fa sempre parte degli articoli divulgati da Astra Zeneca.
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La Quetiapina in monoterapia o associata a stabilizzatori dell’umore nel trattamento a lungo termine del disturbo bipolare 

Ricercatori dell’Università di Milano, hanno compiuto uno studio naturalistico, che ha confrontato l’efficacia della Quetiapina ( Seroquel ) e dei classici stabilizzatori dell’umore , in monoterapia o in combinazione nel trattamento a lungo termine del disturbo bipolare.
Sono stati studiati 232 pazienti con disturbo bipolare di tipo I ( n=91 ) o disturbo bipolare di tipo II ( n=141 ) per un periodo di circa 4 anni.
Gli stabilizzatori dell’umore sono stati scelti dagli psichiatri, partecipanti allo studio, sulla base del proprio giudizio clinico.
Il campione è stato suddiviso entro 6 gruppi di trattamento: Quetiapina ( n=41 ), Litio ( n=39 ), Valproato di sodio ( n=73 ), Lamotrigina ( n=32 ), Quetiapina + Litio ( n=25 ) e Quetiapina + Valproato di sodio ( n=23 ).
L’outcome primario era rappresentato dalla durata dell’eutimia e dalla proporzione cumulativa dei soggetti che hanno mantenuto l’eutimia.
I trattamenti combinati con Quetiapina e Litio, oppure con Valproato di sodio, sono risultati più efficaci nel mantenimento dell’eutimia ( percentuali dei pazienti che hanno mantenuto l’eutimia: 29.3% per la Quetiapina, 46.2% per il Litio, 32.9% per il Valproato di sodio, 41.9% per la Lamotrigina, 80% per la Quetiapina + Litio e 78.3% per la Quetiapina + Valproato di sodio ).
Inoltre, la monoterapia con Quetiapina ha dimostrato di essere efficace quanto la monoterapia con Litio, oppure il trattamento combinato con Litio o Valproato di sodio, nel prevenire le recidive di episodi di depressione maggiore.
Il limite di questo studio è stata la mancanza di una condizione controllata e randomizzata, e dell’impiego di bassi dosaggi dell’antipsicotico Quetiapina.
Se questi risultati fossero confermati in studi randomizzati, la Quetiapina potrebbe rappresentare un'opzione terapeutica nel trattamento di mantenimento del disturbo bipolare. ( Xagena2008 )

Altamura AC et al, J Affect Disord 2008; Epub ahead of pri

 

 

Nota CUF

nota a8 distr.strut.pubbl.e piano ter. continuita' terapeutica ospedale-territorio con diagnosi e piano terapeutico

 

Zyprexa

Che cos'è Zyprexa?

 

Zyprexa è un farmaco contenente il principio attivo olanzapina. Il medicinale è disponibile sotto forma di compresse (bianche e rotonde: 2.5, 5, 7.5 and 10 mg; blu e ovali: 15 mg; rosa e ovali: 20 mg) e come polvere per soluzione iniettabile.

Per che cosa si usa Zyprexa?

Zyprexa è indicato per il trattamento degli adulti affetti da schizofrenia. La schizofrenia è una malattia mentale caratterizzata da una serie di sintomi, tra cui disturbi del pensiero e del linguaggio,allucinazioni, sospettosità e deliri. Zyprexa è efficace inoltre nel mantenere il miglioramento clinico nei pazienti che hanno risposto positivamente al trattamento iniziale.
Il farmaco è utilizzato anche per la cura negli adulti degli episodi maniacali (umore particolarmente euforico) da moderati a gravi. Può essere usato anche per prevenire il ripresentarsi degli episodi maniacali (ricomparsa dei sintomi) nei pazienti con disturbo bipolare (una malattia mentale caratterizzata dall'alternarsi di fasi maniacali e fasi depressive) nei pazienti che hanno risposto al trattamento iniziale.

 


Di norma Zyprexa è assunto oralmente; la soluzione iniettabile è indicata per il controllo rapido dell'agitazione o dei disturbi comportamentali in pazienti con schizofrenia o episodio maniacale, quando la terapia orale non è appropriata.
Il medicinale può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.

Come si usa ZYPREXA?

Il dosaggio iniziale raccomandato per le compresse di Zyprexa dipende dalla malattia che si deve trattare: per la schizofrenia e la prevenzione degli episodi maniacali è di 10 mg al giorno; per il trattamento degli episodi maniacali è di 15 mg al giorno, a meno che non venga usato in associazione ad altri farmaci, nel qual caso la dose iniziale può essere di 10 mg al giorno. Il dosaggio deve essere aggiustato a seconda della risposta del paziente e del suo grado di tolleranza della terapia entro un intervallo compreso tra 5 e 20 mg al giorno.
La dose usuale per la soluzione iniettabile è di 10 mg somministrata come un'unica iniezione nel muscolo. Due ore dopo può essere effettuata una seconda iniezione di 5 o 10 mg.
È necessario ridurre il dosaggio in pazienti con più di 65 anni di età (5 mg al giorno per le compresse e 2,5-5 mg per la soluzione iniettabile) e nei soggetti con problemi a carico di fegato o reni (5 mg al giorno sia per le compresse che per la soluzione iniettabile).
In ogni caso la dose massima giornaliera di Zyprexa, utilizzando le compresse o la soluzione iniettabile, è di 20 mg.

Come agisce Zyprexa?

Il principio attivo di Zyprexa, olanzapina, è un farmaco antipsicotico noto come antipsicotico "atipico", in quanto differisce dai vecchi farmaci antipsicotici disponibili a partire dagli anni 1950. Pur non essendo noto il suo meccanismo d'azione esatto, esso tuttavia è collegato ad alcuni recettori diversi presenti sulla superficie delle cellule nervose del cervello. In questo modo vengono interrotti i segnali trasmessi tra le cellule cerebrali attraverso i "neurotrasmettitori", ossia le sostanze chimiche che consentono alle cellule nervose di comunicare tra di loro. Si ritiene che l'effetto benefico di olanzapina sia dovuto alla sua capacità di bloccare i recettori per i neurotrasmettitori 5- idrossitriptamina (denominata anche serotonina) e dopamina. Poiché questi neurotrasmettitori sono implicati nella schizofrenia e nel disturbo bipolare, olanzapina contribuisce alla normalizzazione
dell'attività cerebrale, riducendo i sintomi di queste malattie.

Quali studi sono stati effettuati su Zyprexa?

Le compresse di Zyprexa sono state studiate in circa 3.000 adulti affetti da schizofrenia, in cui l'efficacia del farmaco è stata confrontata con quella del placebo (sostanza priva di effetti sull'organismo) o di aloperidolo (un altro farmaco antipsicotico). Sono stati condotti quattro studi, tutti della durata di sei settimane; i pazienti coinvolti, tuttavia, hanno continuato ad assumere il farmaco per un anno o più.
Per quanto riguarda il trattamento degli episodi maniacali acuti negli adulti affetti da disturbo bipolare, Zyprexa compresse è stato confrontato con placebo, aloperidolo o valproato (un altro farmaco utilizzato negli episodi maniacali) nell'ambito di cinque studi, tra cui uno condotto su pazienti sottoposti anche a terapia con altri farmaci. Nella prevenzione degli episodi maniacali, le compresse di Zyprexa sono state studiate su 1.162 adulti. La loro efficacia è stata confrontata con quella di placebo o litio (un altro farmaco usato nel trattamento del disturbo bipolare).
La soluzione iniettabile è stata esaminata in 581 adulti affetti da schizofrenia (confronto con placebo o con una soluzione iniettabile di aloperidolo) e in 228 adulti affetti da mania (confronto con placebo o con una soluzione iniettabile di lorazepam, un altro farmaco impiegato nel trattamento degli episodi maniacali).
In tutti gli studi l'efficacia di Zyprexa è stata valutata utilizzando una serie di scale per la valutazione dei sintomi.

Quali benefici ha mostrato Zyprexa nel corso degli studi?

In tutti gli studi, Zyprexa compresse e soluzione iniettabile è risultato più efficace del placebo nel migliorare i sintomi. Le compresse di Zyprexa sono risultate altrettanto efficaci dei farmaci di confronto nel trattamento della schizofrenia (aloperidolo), nel trattamento degli episodi maniacali da moderati a gravi (aloperidolo e valproato) e nella prevenzione delle recidive nei pazienti affetti da
disturbo bipolare (litio). La soluzione iniettabile si è rivelata inoltre più efficace di lorazepam (a una dose relativamente bassa) nei soggetti affetti da mania ed efficace quanto aloperidolo nel trattamento della schizofrenia.

Qual è il rischio associato a Zyprexa?

Gli effetti indesiderati più comuni di Zyprexa (osservati in più di 1 paziente su 10) sono sonnolenza, aumento del peso corporeo e incremento dei livelli di prolattina (un ormone). Per l'elenco completo degli effetti indesiderati rilevati con Zyprexa, si rimanda al foglio illustrativo.
Zyprexa non deve essere utilizzato in soggetti che potrebbero essere ipersensibili (allergici) a olanzapina o a una qualsiasi delle altre sostanze. Zyprexa non deve essere usato in pazienti a rischio di glaucoma ad angolo chiuso (aumentata pressione all'interno dell'occhio).

Perché è stato approvato Zyprexa?

Il comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) ha deciso che i benefici di Zyprexa sono superiori ai suoi rischi per la cura della schizofrenia negli adulti, per mantenere il miglioramento clinico nella terapia di proseguimento nei pazienti che hanno dimostrato risposta positiva al trattamento iniziale, per il trattamento dell'episodio di mania da moderato a grave, per la prevenzione dei nuovi episodi di
malattia in pazienti con disturbo bipolare, e in soluzione iniettabile per il rapido controllo dell'agitazione o dei disturbi comportamentali in pazienti con schizofrenia o episodio di mania, quando la terapia orale non è appropriata. Il comitato ha pertanto raccomandato il rilascio dell'autorizzazione all'immissione in commercio per Zyprexa.

Altre informazioni su Zyprexa

Il 27 settembre 1996 la Commissione europea ha rilasciato alla Eli Lilly Nederland BV un'autorizzazione all'immissione in commercio per Zyprexa, valida in tutta l'Unione europea.
L'autorizzazione all'immissione in commercio è stata rinnovata il 27 settembre 2001 e il 27 settembre 2006.

Fonte
Zyprexa, è stato recentemente dimostrato avere anche efficacia come farmaco stabilizzatore dell’umore.

 

Nota CUF nota a8 distr.strut.pubbl.e piano ter. continuita' terapeutica ospedale-territorio con diagnosi e piano terapeutico

 

Abilify

Che cos'è Abilify?
Abilify è un farmaco contente il principio attivo aripiprazolo. È disponibile sotto forma di compresse
da 5 mg, 10 mg, 15 mg e 30 mg, di compresse orodispersibili (che si sciolgono in bocca) da 10 mg,
15 mg e 30 mg, di soluzione orale (da 1 mg/ml) e di soluzione iniettabile (da 7,5 mg/ml).

 

Per che cosa si usa Abilify?
Abilify è indicato per il trattamento di pazienti adulti affetti dalle seguenti patologie mentali: 

• schizofrenia, malattia mentale caratterizzata da una serie di sintomi, tra cui disturbi del pensiero e del linguaggio, allucinazioni (sentire o vedere cose che non esistono), sospettosità e deliri (convinzioni errate);
• disturbo bipolare di tipo I, una patologia mentale in cui i pazienti attraversano episodi
maniacali (periodi di euforia anomala) in alternanza a periodi di umore normale. Possono inoltre verificarsi episodi di depressione. Abilify è impiegato per il trattamento di episodi maniacali di grado da moderato a grave e per la prevenzione di episodi maniacali in pazienti che hanno risposto al medicinale in passato.
La soluzione iniettabile è utilizzata per il controllo rapido del comportamento agitato o disturbato, laddove sia sconsigliata la dose per via orale.
Il medicinale può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.


Come agisce Abilify?


Il principio attivo di Abilify, aripiprazolo, è un farmaco antipsicotico(atipico).Pur non essendo noto il preciso meccanismo d'azione, si pensa che questa sostanza si leghi a una serie di recettori presenti sulla superficie delle cellule nervose del cervello, disfacendo così i segnali trasmessi tra le cellule cerebrali da "neurotrasmettitori", ossia sostanze chimiche che consentono alle cellule nervose di comunicare tra di loro.
Mentre la maggior parte dei farmaci antipsicotici funzionano interrompendo i ricevitori della dopamina nel cervello, gli impianti di Abilify facendo i ricevitori della dopamina si comportano più normalmente. Questa stabilizzazione fa ritenere questo farmaco il trattamento ideale per disordine affettivo bipolare
Si ritiene che l'aripiprazolo agisca principalmente come "agonista parziale" per i recettori per i neurotrasmettitori dopamina e 5-idrossitriptamina (anche nota come serotonina). Ciò significa che l'aripiprazolo agisce come la 5-idrossitriptamina e la dopamina per attivare i recettori, ma in misura minore rispetto ai neurotrasmettitori. Poiché la 5-idrossitriptamina e la dopamina sono implicate nella schizofrenia e nel disturbo bipolare, l'aripiprazolo contribuisce alla normalizzazione dell'attività cerebrale, riducendo i sintomi psicotici o maniacali e prevenendone la ricomparsa.


Qual è il rischio associato ad Abilify?

Perché è stato approvato Abilify?

Il comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) ha deciso che i benefici di Abilify sono superiori ai suoi rischi nel trattamento della schizofrenia e degli episodi maniacali, da moderati a gravi, del disturbo bipolare di tipo I nonché per la prevenzione di un nuovo episodio maniacale in pazienti che hanno vissuto episodi a predominanza maniacale e hanno risposto a trattamento con aripiprazolo. Il comitato ha inoltre deciso che i benefici della soluzione iniettabile sono superiori ai rischi per il controllo rapido di agitazione e disturbi del comportamento in pazienti con schizofrenia o in pazienti affetti da episodi maniacali nell'ambito del disturbo bipolare di tipo I, laddove la terapia orale non è indicata.

     

Effetti indesiderati più comuni dall'assunzione orale di Abilify (osservati in 1-10 pazienti su 100) sono disturbo extrapiramidale (convulsioni o spasmi incontrollati), acatisia (incapacità di stare fermi), tremore, sonnolenza, sedazione, cefalea, visione sfocata, dispepsia (difficoltà a digerire), vomito, nausea, costipazione, ipersecrezione salivare (aumento nella produzione di saliva), affaticamento, irrequietezza, insonnia e ansia. L'acatisia è più frequente nei pazienti affetti da disturbo bipolare che nei pazienti schizofrenici. Tra uno e dieci pazienti su 100 cui è stato iniettato Abilify presentano comunemente sonnolenza, capogiro, cefalea, acatisia, nausea e vomito. 

 

Nota CUF nota a8 distr.strut.pubbl.e piano ter. continuita' terapeutica ospedale-territorio con diagnosi e piano terapeutico

 

 

 

 

                                                                                                           15 Giugno 2013